12:47 дп - Вторник Январь 29, 2019

Фторхинолоны от простатита


Антибиотики при простатите: список, рейтинг лучших, состав и рекомендации

По статистике, в мире каждый третий мужчина страдает простатитом. Отмечается, что заболевание быстро молодеет, и часто им страдают люди, которым не исполнилось 30 лет. Болезнь плохо поддается лечению и возможны рецидивы. Врачи ищут новые подходы к комплексному лечению заболевания и стараются использовать новейшие антибактериальные средства, без которых не победить воспалительный процесс. Доктор определяет для каждого пациента индивидуально, какие назначить антибиотики при простатите. При этом учитывается состояние его здоровья и чувствительность бактерий к определенному препарату.

Формы и виды простатита

Простатит – чисто мужское заболевание, и связано с воспалительным процессом в предстательной железе. В зависимости от течения болезни выделяют острую и хроническую форму. По причинам, вызвавшим недуг, различают следующие виды:

  • бактериальный – возбудитель болезнетворные бактерии;
  • калькулезный – воспалению способствуют камни в простате;
  • застойный – развивается из-за застоя крови или секрета железы;
  • инфекционный – возбудителем являются патогенные микроорганизмы, грибки и вирусы;
  • гнойный – осложненная форма инфекционного заболевания.

Антибиотики для лечения простатита назначаются в обязательном порядке только при бактериальной форме.

Предварительное обследование

При лечении простатита антибактериальными средствами преследуются две цели:

  • уничтожить возбудителя болезни;
  • снять воспаление.

Антибиотики являются незаменимым средством в борьбе с простатитом. Перед их использованием необходимо выявить причину возникновения воспаления простаты. Для этого больному назначают следующие исследования:

  • общий анализ мочи;
  • бактериологический посев секрета простаты.

По результатам анализов выявляют возбудителя заболевания и определяют его чувствительность к антибиотикам. Следует отметить, что только недуги бактериального происхождения поддаются лечению антибиотиками. Заболевания, вызванные вирусами и грибками, лечатся соответственно противовирусными и противогрибковыми средствами.

Правила назначения

Перед назначением антибиотиков от простатита врач выясняет следующие сведения у больного:

  • Хронические заболевания, которыми страдает пациент. Некоторые антибиотики противопоказаны при нарушениях в функционировании печени и почек, чтобы не создавать для них дополнительную нагрузку.
  • О реакции его на антибактериальные препараты. Аллергия на прием антибиотика при предыдущем лечении является противопоказанием к его повторному применению.
  • Когда последний раз были использованы эти медикаменты для лечения. Проводить терапию антибиотиком раньше, чем через два месяца после его использования по поводу другого заболевания, бессмысленно, т. к. эффективность будет равно нулю.

Среди назначаемых антибиотиков при простатите выделяют препараты первой линии, которыми начинают лечить заболевание, не дожидаясь результатов посева материала с бактериями на чувствительность к ним. Эти средства обладают широким спектром действия и губительно действуют на большинство бактерий. После готовности анализа, схема лечения и препарат при необходимости корректируются.

Кроме этого, существует группа антибиотиков резерва. Их используют в том случае, когда стандартные антибактериальные средства, применяемые для лечения простатита, не оказывают должного эффекта. В большинстве случаев это используемые при простатите антибиотики, которые вводятся парентерально, минуя ЖКТ.

Фармакологические группы лекарственных средств

Для лечения простатита используют следующие группы антибактериальных препаратов:

  • Макролиды – отмечается хорошая проницаемость в ткани простаты и присутствует эффект накопления: «Азитромицин», «Кларитромицин».
  • Пенициллины – препараты, действующие на многие виды бактерий, эффективны, стоят недорого: «Амоксиклав», «Амоксицилин».
  • Цефалоспорины – имеют пагубное влияние на многие виды бактерий, используются, в основном для парентерального введения, когда другие антибиотики при простатите у мужчин не оказывают должного воздействия: «Цефтазидим», «Цефотаксим».
  • Тетрациклины – особенно активны при лечении простатитов, вызванных микоплазмами и хламидиями: «Апо-Докси», «Юнидокс Солютаб».
  • Фторхинолоны – имеют широкий спектр действия, признаны лучшими антибиотиками при заболевании, вызванном микст-инфекцией: «Левофлоксацин», «Норфлоксацин».

Нельзя самостоятельно лечить болезнь, посещение врача обязательно при простатите. А какие пить антибиотики при этом недуге, подскажет доктор.

Все медикаменты подбираются каждому больному индивидуально. Не существует универсальной схемы лечения. То, что помогает одному мужчине, для другого может быть бесполезным. Таким образом, пить следует те антибактериальные средства, которые назначил лечащий врач, после тщательно проведенного обследования и результатов анализов.

Острый простатит

При простатите происходит воспаление тканей предстательной железы. Для его лечения обязательно используются антибактериальные препараты. При отсутствии терапии антибиотиками происходит прогрессирование недуга. Острому простатиту присущи следующие признаки:

  • повышение температуры тела до 39 градусов;
  • болезненные ощущения в области паха и промежности при мочеиспускании;
  • наличие крови и гноя в сперме и в моче;
  • возникновение боли при эякуляции;
  • отек промежности.

Мужчина жалуется на боль при ходьбе, ему все время хочется помочиться. При возникновении подобных симптомов необходимо сразу обратиться к врачу, который после обследования назначит антибактериальное лечение. Рекомендуемые антибиотики при остром простатите:

  • «Оксациллин» – принадлежит к пенициллиновой группе, которую часто назначают при возникновении простатита. Препарат быстро всасывается, обладает низкой токсичностью и незначительным списком побочных явлений, даже при больших дозировках. Не следует использовать лицам с почечной недостаточностью и хроническими болезнями ЖКТ.
  • «Кларитромицин» – используется при заболеваниях, вызванных хламидиями и штаммами грамположительных организмов. Относится к группе макролидов. Выпускается в таблетках и капсулах, имеет пролонгированное действие. При применении этого антибиотика при простатите возможны побочные эффекты, которые выражаются в воспалении слизистой языка и ротовой полости, а также в снижении слуха.
  • «Доксициклин» – принадлежит к группе тетрациклинов. Выпускается в таблетках, которые хорошо растворяются, что повышает их эффективность и снижает отрицательное влияние на желудок и печень. Лекарственное средство быстро проникает в ткани предстательной железы и оказывает хороший эффект. Не назначается при почечных и печеночных заболеваниях.
  • «Цефазолин» – антибиотик последнего поколения из группы цефалоспоринов, обладает высокой активностью, имеет антибактериальные и противомикробные свойства. Вводится внутримышечно или внутривенно.

При остром простатите курс лечения необходимо доводить до конца. Недолеченное заболевание переходит в хроническую форму и доставляет массу проблем. Только в исключительных случаях удается избавиться от заболевания за один курс лечения простатита антибиотиками, 4 таблетки даже очень действенных антибактериальных средств полностью не ликвидируют воспалительный процесс.

Лечение хронического простатита

Хронический часто развивается после недолеченного острого простатита и имеет длительное течение и смазанные симптомы, выражающиеся в:

  • затрудненном мочеиспускании;
  • дискомфорте в промежности;
  • нарушении потенции;
  • примесях в эякулянте;
  • болях внизу живота.

Болезнь медленно поддается лечению, при запущенной форме происходит изменение структуры тканей простаты и в них плохо задерживается антибиотик. Препараты принимаются в течение месяца, а иногда курс после перерывов повторяется несколько раз. При улучшении состояния не законченный курс лечения прерывать нельзя. Список антибиотиков при хроническом простатите:

  • «Амоксиклав» – комбинированный препарат, проявляющий антимикробное действие. В своем составе содержит «Амоксициллин» и «Клавулановую кислоту». Общее состояние больного, обычно, улучшается после двух дней приема средства. Форма выпуска: ампулы, суспензия и таблетки.
  • «Офлоксацин» – универсальный препарат, оказывает противомикробное и бактерицидное действие. К нему нет привыкания у бактерий, дает стойкий, положительный эффект. Возбудитель болезни быстро уничтожается, воспаление прекращается. Препарат можно совмещать с разными медикаментозными средствами. Применяется для инъекций и перорально. Возможны побочные эффекты: головокружение, тошнота, рвота, жидкий стул.
  • «Амоксициллин» – часто используют этот антибиотик при хроническом простатите, он оказывает комплексное воздействие. Выпускается в таблетках, суспензиях и капсулах. Дозировка назначается врачом в зависимости от тяжести воспаления.
  • «Сумамед – имеет выраженное противобактериальное действие, подавляет различных возбудителей болезни. Препарат быстро и глубоко проникает в ткани простаты и сохраняет эффект на некоторый период после курса лечения, что способствует предотвращению рецидива.
  • «Азитромицин – применяется при активном росте патогенных микроорганизмов и большом количестве лейкоцитов в секрете простаты. Препарат накапливается в простате и продолжает действовать после окончания приема. Не рекомендуется к использованию при заболеваниях печени и почек.
  • «Цефтриаксон – используется для внутримышечного и внутривенного вливания. Эффект наступает быстро, и лечебное действие наступает в течение суток. Не применяется при плохом функционировании почек и печени.

Перечисленный список антибиотиков при хроническом простатите далеко не полный, существует еще много лекарственных средств, которые используются при этом заболевании. Все они назначаются врачом после обследования пациента, индивидуально рассчитывается дозировка и длительность курса лечения.

Использование фторхинолонов для лечения простатита

Самый высокий рейтинг при терапии простатита занимают препараты из группы фторхинолонов. Они чаще остальных используются, потому что пагубно влияют на многие болезнетворные микроорганизмы и хорошо проникают в ткани простаты. Препараты из этой группы не назначают только больным, имеющим в организме палочку Коха, чтобы не выработать у нее устойчивости к антибиотикам. Вот список антибиотиков при простатите у мужчин:

  • «Таваник» – это препарат, основу которого составляет левофлоксацин. Он имеет широкий спектр действия против большинства бактерий, исключение составляет кишечная палочка, при наличии которой в организме, препарат не назначается. Средство пролонгированного действия.
  • «Заноцин». Лекарство изготовлено на основе офлоксацина, используется при самостоятельной и комплексной терапии. Форма выпуска: таблетки и раствор для внутривенных инъекций.
  • «Моксифлоксацин». Обладает хорошей активностью среди препаратов этой группы по отношению к грамположительным бактериям. Быстро проникает в ткани простаты, оказывает пролонгированное действие, поэтому достаточно его принимать раз в сутки.
  • «Цифран ОД». В качестве активного компонента содержится «Ципрофлоксацин». Препарат подавляет хламидии, трихомонады и золотистый стафилококк. Используют антибиотик при лечении простатита как хронической, так и острой формы.
  • «Норфлоксацин». Лекарственное средство широкого спектра действия на бактерии и микробы, не вызывает привыкания. Выпускается в таблетках. Острый простатит лечится в течение двух недель, хронический – до полутора месяцев. Все препараты этой группы имеют высокую проницаемость в ткани простаты и обладают свойством накапливаться в ней, поэтому начинают быстро действовать и сохраняют некоторое время эффективность после окончания их приема.

Рейтинг лучших антибиотиков в таблетках

  • «Сафоцид" – считается идеальным комбинированным антибиотиком для лечения заболевания. Он легко переносится, имеет небольшую токсичность, прост в применении, обладает малой резистентностью у микроорганизмов. Один блистер содержит три препарата, которые принимаются одновременно. Кроме антибактериального, лекарство оказывает противогрибковое и противомикробное действие.
  • «Спарфлоксацин» – препарат из группы фторхинолонов третьего поколения. Применяется антибиотик при простатите взрослыми пациентами. Лицам, не достигшим 18 лет, препарат противопоказан. Его используют при лечении хронических и острых форм простатита, а также осложненных туберкулезом. Возможны побочные явления: головная боль, кожные высыпания, тошнота, рвота, расширение сосудов.
  • «Ломефлоксацин – относится к фторхинолонам, входит в группу жизненно важных лекарств, имеет широкий спектр действия, быстро проникает в ткани простаты, эффективен при лечении простатита. Противопоказан при заболеваниях ЦНС, атеросклерозе. При приеме этого антибиотика от простатита у мужчин нарушается координация движений, поэтому временно надо отказаться от вождения автомобилем и работы со сложными механизмами.
  • «Рокситромицин» – принадлежит к группе макролидов. При проникновении в ткани предстательной железы имеет накопительный эффект.

Результативно убивает бактерии, быстро выводится из организма, противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

Суппозитории с антибиотиком

Ректальные суппозитории с антибиотиком являются удобной формой для лечения простатита в домашних условиях. Свечи с антибиотиками, в отличие от других лекарственных форм, имеют значительно меньше противопоказаний. Они достигают простаты, минуя ЖКТ. Кроме того, пациент самостоятельно может ими воспользоваться. Для внутримышечных и внутривенных вливаний необходима помощь медицинских работников. Суппозитории содержат более низкую дозировку антибиотика, чем инъекции, поэтому курс лечения длительный. Чаще всего используют ректальные свечи с эритромицином и рифампицином, а также «Проктоседил». Нередко для усиления терапевтического эффекта суппозитории назначаются вместе с антибиотиками в форме таблеток. Препараты, как правило, выбираются с разным действующим веществом. Такое сочетание позволяет быстро купировать воспалительный процесс.

Рекомендации по приему антибиотиков

При лечении простатита больному необходимо соблюдать следующие рекомендации:

  1. Нельзя лечиться самостоятельно. Назначить антибактериальные средства для терапии простатита может только врач после результатов лабораторных исследований.
  2. По возможности особенно при хроническом течении заболевания, выписываются препараты из группы фторхинолонов, обладающие малой токсичностью, повышенной активностью и широким спектром действия. Они не оказывают пагубного влияния на микрофлору кишечника и обладают иммуномодулирующими свойствами.
  3. Продолжительность лечения антибиотиками при простатите у мужчин определяется врачом-урологом и строго должна соблюдается пациентом.
  4. Во время лечения необходимо исключить из употребления алкогольные напитки, жирную, острую и сладкую пищу.
  5. Желательно вместе с антибиотиками принимать антигистамины для снижения риска развития аллергических реакций.
  6. После прекращения терапии или одновременно с приемом антибиотиков назначаются пробиотики для восстановления кишечной флоры.

При лечении воспаления простаты антибиотики – это только часть комплексной терапии. Кроме этого, назначаются противовоспалительные и обезболивающие средства, физиотерапия, фитотерапия, а также массаж простаты.

Заключение

Антибактериальная терапия является основой лечения при воспалительном процессе в предстательной железе. Существует несколько групп антибиотиков, которые используются для лечения простатита. При выборе лекарственного средства учитывается причина воспаления и особенности течения болезни. При выработке резистентности к действующему веществу лекарственного средства патогенными микроорганизмами антибактериальная терапия подбирается заново. Все антибиотики от простатита назначаются только после анализа на чувствительность бактерий к лекарственному средству.

% PDF-1.5 % 750 0 объект > endobj Xref 750 75 0000000016 00000 н. 0000002759 00000 н. 0000003091 00000 н. 0000003174 00000 п. 0000003251 00000 н. 0000003322 00000 н. 0000003396 00000 н. 0000003472 00000 н. 0000003504 00000 н. 0000003604 00000 н. 0000003631 00000 н. 0000003736 00000 н. 0000004324 00000 п. 0000004893 00000 н. 0000005347 00000 п. 0000005431 00000 н. 0000005800 00000 н. 0000006108 00000 п. 0000006733 00000 н. 0000007242 00000 н. 0000007329 00000 н. 0000007641 00000 п. 0000007934 00000 п. 0000008410 00000 н. 0000008507 00000 н. 0000008803 00000 н. 0000009330 00000 н. 0000009724 00000 н. 0000010407 00000 п. 0000010863 00000 п. 0000011050 00000 п. 0000011227 00000 п. 0000011785 00000 п. 0000011899 00000 п. 0000012011 00000 п. 0000012297 00000 п. 0000012823 00000 п. 0000013246 00000 п. 0000014960 00000 п. 0000016488 00000 п. 0000018303 00000 п. 0000019958 00000 п. 0000021567 00000 п. 0000023197 00000 п. 0000023284 00000 п. 0000023664 00000 п. 0000023988 00000 п. 0000024470 00000 п. 0000025063 00000 п. 0000025248 00000 п. 0000025728 00000 п. 0000026112 00000 п. 0000027842 00000 н. 0000028867 00000 п. 0000030573 00000 п. 0000031104 00000 п. 0000031502 00000 п. 0000031971 00000 п. 0000034631 00000 п. 0000038257 00000 п. 0000039761 00000 п. 0000040067 00000 п. 0000045850 00000 п. 0000049618 00000 п. 0000051650 00000 п. 0000058437 00000 п. 0000063920 00000 п. 0000064382 00000 п. 0000064934 00000 п. 0000065508 00000 п. 0000065789 00000 п. 0000091920 00000 н. 0000091959 00000 п. 0000002563 00000 н. 0000001796 00000 н. прицеп ] / Предыдущая 210903 / XRefStm 2563 >> startxref 0 %% EOF 824 0 объект > поток hb```b`a`g`PQdd @

.

Новая классификация и обновленная информация о хинолоновых антибиотиках

В связи с увеличением количества доступных хинолоновых антибиотиков назначение этих препаратов стало проблемой. По сравнению с более старыми хинолонами, такими как норфлоксацин (Noroxin) и ципрофлоксацин (Cipro), новые агенты имеют расширенный антимикробный спектр и новые показания. Недавно выпущенные агенты обладают значительной антимикробной активностью в отношении грамположительных стрептококков, атипичных патогенов и анаэробов. Новая классификация хинолоновых антибиотиков по поколениям может помочь семейным врачам назначать эти препараты надлежащим образом и оценивать новые препараты по мере их появления.1

Первоначальные хинолоновые антибиотики включали налидиксовую кислоту (NegGram), циноксацин (Cinobac) и оксолиновую кислоту (больше не доступны в США). Добавление фторида к исходным хинолоновым антибиотическим соединениям привело к появлению нового класса лекарств, фторхинолонов, которые обладают более широким антимикробным спектром и улучшенными фармакокинетическими свойствами.2

Повышенная антимикробная активность расширила использование фторхинолонов за пределы традиционных показаний для хинолонов. антибиотики при лечении инфекций мочевыводящих путей.Фторхинолоны эффективны при более широком спектре инфекционных заболеваний, включая кожные и респираторные инфекции. 3 Благодаря своей превосходной безопасности и переносимости они стали популярными альтернативами производным пенициллина и цефалоспорина при лечении различных инфекций.

Обзор фторхинолонов

Фторхинолоны - это антибиотики широкого спектра действия, обладающие особой активностью против грамотрицательных организмов, особенно Pseudomonas aeruginosa. Эти агенты хорошо всасываются при пероральном применении.Поскольку концентрации препарата в тканях и жидкости часто превышают концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови, эти антибиотики особенно полезны при определенных инфекциях, таких как пневмония. 4-6 Фторхинолоны обычно хорошо переносятся, с небольшими побочными эффектами. Однако они могут иметь серьезные побочные эффекты.7

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Наиболее частыми побочными эффектами фторхинолонов являются тошнота, рвота и диарея, которые возникают у 3-6 процентов реципиентов.5 Другие более серьезные, но менее распространенные побочные эффекты К ним относятся эффекты центральной нервной системы (головная боль, спутанность сознания и головокружение), фототоксичность (чаще встречается у ломефлоксацина [максакина] и спарфлоксацина [Загам]), кардиотоксичность (спарфлоксацин) и гепатотоксичность (тровафлоксацин [Trovan]).

Опасения по поводу неблагоприятного воздействия хинолонов на суставы основаны в первую очередь на экспериментальных данных на молодых животных. Эти препараты не рекомендуется применять пациентам моложе 18 лет, беременным и кормящим женщинам. Однако в одном исследовании у более чем 1000 детей, получавших ципрофлоксацин, артропатии не наблюдались.8

В июне 1999 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило консультативное предупреждение для общественного здравоохранения о риске токсического действия на печень при применении тровафлоксацина после С его применением было связано 14 случаев острой печеночной недостаточности.9 В рекомендации рекомендуется, чтобы терапия тровафлоксацином была сохранена для инфекций, которые считаются опасными для жизни или конечностей, и начинать лечение только в стационарных условиях и когда польза от тровафлоксацина перевешивает риски.

Фторхинолоны являются бактерицидными антибиотиками, которые действуют путем специфического воздействия на ДНК-гиразу.10 В отличие от аминогликозидов и беталактамов, некоторые фторхинолоны активны против покоящихся и реплицирующихся бактерий.5 Фторхинолоны проявляют постантибиотический эффект после воздействия бактерий в ингибирующих концентрациях.Антибактериальный эффект сохраняется в течение примерно двух-трех часов после воздействия этих препаратов на бактерии, несмотря на субингибирующие концентрации. Продолжительность действия постантибиотика может быть увеличена при более длительном воздействии бактериального препарата и повышении его концентрации.

УСТОЙЧИВОСТЬ К БАКТЕРИЯМ

Сообщалось о том, что грамположительные и грамотрицательные бактерии устойчивы к хинолонам.11,12 Эта устойчивость, по-видимому, является результатом одного из трех механизмов: изменения ферментативных мишеней хинолона (ДНК-гираза), снижение проницаемости внешней мембраны или развитие механизмов оттока.

Накопление нескольких бактериальных мутаций (ДНК-гираза и бактериальная проницаемость) было связано с развитием очень высоких минимальных ингибирующих концентраций ципрофлоксацина в изолятах Staphylococcus aureus, Enterobacteriaceae и P. aeruginosa.11

Устойчивость к хинолонам также может развиваются из-за изменений бактериальной проницаемости и развития оттокных насосов. Этот механизм устойчивости характерен для антимикробных агентов, структурно не связанных с хинолонами, таких как беталактамы, тетрациклины и хлорамфеникол (хлоромицетин).

Перекрестная резистентность среди хинолонов ожидается, но степень влияния на минимальную ингибирующую концентрацию варьируется от агента к агенту. Следовательно, бактериальная восприимчивость и фармакокинетические профили каждого хинолона следует учитывать при определении эффективности конкретных агентов.2

ПОВЫШЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ

Первые фторхинолоновые агенты были представлены в конце 1980-х годов. Вскоре после этого ципрофлоксацин стал наиболее часто используемым антибиотиком во всем мире.7 Первые фторхинолоны широко использовались, потому что они были единственными перорально вводимыми агентами, доступными для лечения серьезных инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, включая виды Pseudomonas.

Некоторые специалисты-инфекционисты обеспокоены чрезмерным использованием фторхинолонов. Из-за широкого спектра и пероральной доступности этих агентов чрезмерное употребление довольно легко. Семейные врачи всегда должны придерживаться принципа применения препарата с максимально узким спектром действия и наименьшей токсичностью.

Шесть новых фторхинолонов были введены на рынок США за последние пять лет. Левофлоксацин (Levaquin) и спарфлоксацин стали доступны в 1996 году, а грепафлоксацин (Rexar) и тровафлоксацин были представлены в 1997 году. Гатифлоксацин (Tequin) и моксифлоксацин (Avelox) стали доступны в начале 2000 года. В декабре 1999 года грепафлоксацин был добровольно отменен. torsades de pointes, возникающих с его использованием.

По сравнению с ципрофлоксацином (прототипом оригинальных фторхинолонов) новейшие фторхинолоны обладают повышенной активностью против грамположительных бактерий при минимальном снижении активности против грамотрицательных бактерий.6,13 Их расширенная грамположительная активность особенно важна, поскольку она включает значительную активность против Streptococcus pneumoniae.1,11

Левофлоксацин обладает повышенной активностью против S. pneumoniae, S. aureus и видов Enterococcus, а также хорошей активностью против Mycoplasma и Виды Chlamydia.14,15 Спарфлоксацин обладает еще более расширенным спектром действия, который включает некоторую активность против анаэробов. Спарфлоксацин обладает еще большей активностью против видов Mycoplasma.

Тровафлоксацин - это фторхинолон с наиболее сильной анаэробной активностью, включая активность против видов Bacteroides.В результате это средство обладает самым широким спектром активности среди доступных в настоящее время хинолонов, а также имеет широкий спектр показаний. оригинальные хинолоны. Они быстро и почти полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Пиковые концентрации в сыворотке, полученные после перорального приема, очень близки к тем, которые достигаются при внутривенном введении.3 Следовательно, пероральный способ введения обычно предпочтительнее в большинстве ситуаций, и госпитализированных пациентов следует переводить с внутривенных на пероральные препараты, как только станет возможным переносить пероральные препараты.

Абсорбция перорально вводимых фторхинолонов значительно снижается, когда эти агенты вводятся совместно с алюминием, магнием, кальцием, железом или цинком из-за образования нерастворимых комплексов лекарственное средство-катионный хелат в желудочно-кишечном тракте3,10. в основном путем введения продуктов, содержащих эти ионы металлов, по крайней мере, за четыре часа до или через два часа после перорального приема фторхинолона.Поскольку сукральфат (карафат) содержит алюминий, он также может снизить абсорбцию хинолонов. Адекватный интервал времени введения не определен, и следует избегать одновременного введения хинолонов и сукральфата.

Поскольку фторхинолоны имеют большой объем распределения, они концентрируются в тканях на уровнях, которые часто превышают концентрации препарата в сыворотке. Проникновение особенно велико в ткани почек, легких, предстательной железы, бронхов, носа, желчного пузыря, желчи и половых путей.4-6 Концентрации некоторых фторхинолонов в моче, таких как ципрофлоксацин и офлоксацин (флоксин), могут быть в 25 раз выше, чем концентрации лекарств в сыворотке. Следовательно, эти агенты особенно полезны при лечении инфекций мочевыводящих путей.5

Распределение фторхинолонов в тканях и жидкостях дыхательных путей представляет особый интерес из-за активности этих агентов против распространенных респираторных патогенов. Тровафлоксацин проникает в невоспаленные мозговые оболочки и в будущем может сыграть роль в лечении бактериального менингита.4,17

Длительный период полураспада новых фторхинолонов позволяет принимать их один или два раза в день. Хинолоны различаются в зависимости от относительного вклада почечных и непочечных путей в их выведение. Только офлоксацин и левофлоксацин выводятся исключительно почками. 2,5,6 Почечные и непочечные (желудочно-кишечные или печеночные) механизмы несут ответственность за выведение налидиксовой кислоты, циноксацина, норфлоксацина, ципрофлоксацина, эноксацина (пенетрекс), галефлоксацина, ломефлоксацина. и спарфлоксацин.Для препаратов со значительным выведение почками необходимо корректировать дозу на основе расчетных значений клиренса креатинина. В большинстве случаев рекомендуется вводить обычную дозу с увеличенным интервалом.

Тровафлоксацин выводится главным образом печеночными механизмами.18 Приблизительно 50 процентов дозы тровафлоксацина конъюгируется в печени; 43% выводится в неизмененном виде с калом.17 Значительное заболевание печени может увеличить период полувыведения тровафлоксацина.У пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести требуется корректировка дозировки. Нет данных о пациентах с тяжелым заболеванием печени.18

У пожилых людей отмечается повышение концентрации фторхинолона в сыворотке крови. Обычная причина - несколько уменьшенный объем распределения и снижение функции почек у пожилых людей. Однако корректировка дозировки только в зависимости от возраста не рекомендуется.

.

хинолонов: всесторонний обзор - американский семейный врач

КЭТРИН М. ОЛИФАНТ, PHARM.D., Фармацевтическая школа Университета Вайоминга, Каспер, Вайоминг

ГЭРИ М. ГРИН, доктор медицины, Кайзер Перманенте, Медицинский центр Санта-Роза, Санта Роза, Калифорния

Am Fam Physician. 2002, 1 февраля; 65 (3): 455-465.

С недавним введением таких агентов, как гатифлоксацин и моксифлоксацин, традиционный грамотрицательный охват фторхинолонов был расширен за счет включения определенных грамположительных организмов.Клиническое применение помимо инфекций мочеполовых путей включает инфекции верхних и нижних дыхательных путей, желудочно-кишечные инфекции, гинекологические инфекции, заболевания, передаваемые половым путем, а также некоторые инфекции кожи и мягких тканей. Большинство хинолонов обладают превосходной биодоступностью при пероральном приеме, при этом концентрация препарата в сыворотке крови эквивалентна внутривенному введению. У хинолонов мало побочных эффектов, в первую очередь тошнота, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Менее распространенные, но более серьезные нежелательные явления включают удлинение скорректированного интервала QT, фототоксичность, аномалии ферментов печени, артропатию, а также аномалии хрящей и сухожилий.Новые фторхинолоны редко являются препаратами первого ряда, и их следует применять с осторожностью. Неправильное использование агентов из этого важного класса антибиотиков, вероятно, усугубит текущие проблемы с устойчивостью к антибиотикам. Также обсуждаются применения фторхинолонов в биологической войне.

Первый хинолон, налидиксовая кислота (NegGram), был представлен в 1962 году. С тех пор структурные модификации привели к фторхинолонам второго, третьего и четвертого поколений, которые улучшили охват грамположительных организмов.

Механизм действия

Хинолоны быстро подавляют синтез ДНК, способствуя расщеплению бактериальной ДНК в комплексах ДНК-фермент ДНК-гиразы и топоизомеразы типа IV, что приводит к быстрой гибели бактерий.1–3 Как правило, грамотрицательные бактерии активность коррелирует с ингибированием ДНК-гиразы, а активность грамположительных бактерий соответствует ингибированию топоизомеразы ДНК типа IV.1

Фармакокинетика

Подобно аминогликозидам, хинолоны проявляют зависимое от концентрации уничтожение бактерий.Бактерицидная активность становится более выраженной, когда концентрация лекарственного средства в сыворотке увеличивается примерно до 30 раз минимальной ингибирующей концентрации (МИК) .1,4 Более высокие концентрации лекарственного средства парадоксальным образом подавляют синтез РНК и белка, тем самым снижая бактерицидную активность1. Хинолоны обладают постантибиотическим эффектом примерно на один до двух часов.1

При использовании в сочетании с агентами из других классов антибиотиков, такими как бета-лактамы и аминогликозиды, хинолоны не обладают ожидаемым синергическим действием.1 Хотя эффекты большинства комбинаций являются безразличными или аддитивными, ципрофлоксацин (Cipro) и рифампицин (Rifadin), по-видимому, антагонистичны по отношению к Staphylococcus aureus.5

Хинолоны хорошо всасываются после перорального приема с биологической доступностью от умеренной до отличной 1,4. Уровни лекарств, достигаемые после перорального введения, сопоставимы с уровнями при внутривенном дозировании, что позволяет быстро перейти от внутривенной к пероральной терапии и потенциально снизить затраты на лечение.6

Пища не ухудшает абсорбцию большинства хинолонов. Однако хинолоны образуют хелат с такими катионами, как алюминий, магний, кальций, железо и цинк. Это взаимодействие значительно снижает абсорбцию и биодоступность, что приводит к более низким концентрациям лекарства в сыворотке и меньшему проникновению в ткани-мишени.1,4

Период полувыведения хинолонов варьируется от 1,5 до 16 часов. Поэтому большинство этих препаратов вводят каждые 12-24 часа. Хинолоны выводятся почечным и непочечным путями.Чтобы избежать токсичности, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью часто требуется корректировка дозировки. Большинство хинолонов выводится через почки; однако спарфлоксацин (Загам), моксифлоксацин (Авелокс) и тровафлоксацин (Трован) выводятся через печень.

Хинолоны широко распространены в организме. Проникновение в ткани выше, чем концентрация, достигаемая в плазме, стуле, желчи, ткани предстательной железы и ткани легких. Внутриклеточная концентрация нейтрофилов и макрофагов исключительно высока.Хинолоны также хорошо проникают в мочу и почки, когда почечный клиренс является путем выведения препарата. Проникновение в жидкость предстательной железы, слюну, кости и спинномозговую жидкость не превышает уровней препарата в сыворотке крови. Поскольку уровни хинолонов в спинномозговой жидкости предсказуемо низкие, эти агенты не подходят для лечения менингита первой линии.1,4,7

Противомикробная активность

Хинолоны можно разделить на четыре поколения на основе антимикробной активности (Таблица 1).8 Препараты первого поколения, которые сегодня используются реже, обладают умеренной грамотрицательной активностью и минимальным системным распределением. Хинолоны второго поколения обладают повышенной грамотрицательной активностью и охватом атипичных патогенов, но ограничивают грамположительную активность. Эти агенты наиболее активны в отношении аэробных грамотрицательных бактерий. Ципрофлоксацин остается хинолоном, наиболее активным в отношении синегнойной палочки.1,9,10 Хинолоны третьего поколения сохраняют повышенную грамотрицательную и атипичную внутриклеточную активность, но имеют улучшенное покрытие грамположительных.Наконец, препараты четвертого поколения улучшают грамположительный охват, поддерживают грамотрицательный охват и получают анаэробный охват.10

Просмотр / печать таблицы

ТАБЛИЦА 1
Сравнение поколений хинолонов
r лечение интраабдоминальных инфекций.

Поколения хинолонов Микробиологические активность Назначение и характеристики Показания

Первое поколение

Налидиксовая кислота (NegGram) Циноксацин (Cinobac)

Enterobacteriaceae

9000um Ткань Низкое введение препарата концентрации Узкий грамотрицательный охват

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей Не используется при системных инфекциях

Второе поколение

Класс I Ломефлоксацин (Максакин) Норфлоксацин (Нороксин) Эноксин trex)

Enterobacteriaceae

Пероральное введение Низкие концентрации лекарств в сыворотке и тканях Улучшенный охват грамотрицательных клеток по сравнению с хинолонами первого поколения Ограниченный охват грамположительных

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей Не используется при системных инфекциях

Класс II

Офлоксацин (флоксацин) Ципрофлоксацин (Cipro)

Enterobacteriaceae, атипичные патогены; Pseudomonas aeruginosa (только ципрофлоксацин)

Пероральное и внутривенное введение Более высокие концентрации препарата в сыворотке, тканях и внутриклеточных препаратах по сравнению с препаратами класса I Охват атипичных патогенов

Осложненные инфекции мочевыводящих путей и катетер-ассоциированные инфекции Гастроэнтерит с тяжелым диализом. Инфекции, передаваемые половым путем. Не используется при внебольничной пневмонии из-за связи с пневмококковой бактериемией и менингеальным посевом из-за низкой восприимчивости к пневмококкам)

Третье поколение

Левофлоксацин (леваквацин) Спарфагло ) * Гатифлоксацин (текин) Моксифлоксацин (Авелокс)

Enterobacteriaceae, атипичные патогены, стрептококки

Пероральное и внутривенное введение Аналогично хинолонам второго поколения класса II, но с умеренным уровнем стептококка C Избыточный Повышенный метаболизм в печени (спарфлоксацин и моксифлоксацин)

Показания, аналогичные показаниям для хинолонов второго поколения Внебольничная пневмония у госпитализированных пациентов или при наличии сильного подозрения на атипичные патогены Внебольничная пневмония у негоспитализированных пациентов с факторами риска резистентной пневмококковой инфекции †

Четвертое поколение

Тровафлоксацин (Trovan) *

Enterobacteriaceae, P.aeruginosa (снижено или отсутствует), атипичные патогены, чувствительный к метициллину Staphylococcus aureus, стрептококки, анаэробы

Пероральное и внутривенное введение Аналогично хинолонам третьего поколения, но с улучшенным грамположительным охватом и дополнительным анаэробным покрытием 62

ТАБЛИЦА 1
Сравнение поколений хинолонов
r лечение интраабдоминальных инфекций.

Поколения хинолонов Микробиологическая активность Применение и характеристики Показания

Первое поколение

Nalidramic ) Циноксацин (Cinobac)

Enterobacteriaceae

Пероральное введение Низкие концентрации лекарств в сыворотке и тканях Узкий грамотрицательный охват

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей Не для использования при системных инфекциях

Второе поколение

Класс I Ломефлоксацин (Максакин) Норфлоксацин (Нороксин) Эноксацин (Пенетрекс)

Enterobacteriaceae

Пероральное введение Низкие концентрации лекарственного средства в сыворотке и тканях Улучшенный грамм -отрицательный охват по сравнению с хинолонами первого поколения Ограниченный грамположительный охват

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей Не для использования при системных инфекциях

Класс II

Офлоксацин (флоксин) Ципрофлоксацин Cipro)

Enterobacteriaceae, атипичные патогены; Pseudomonas aeruginosa (только ципрофлоксацин)

Пероральное и внутривенное введение Более высокие концентрации препарата в сыворотке, тканях и внутриклеточных препаратах по сравнению с препаратами класса I Охват атипичных патогенов

Осложненные инфекции мочевыводящих путей и катетер-ассоциированные инфекции Гастроэнтерит с тяжелым диализом. Инфекции, передаваемые половым путем. Не используется при внебольничной пневмонии из-за связи с пневмококковой бактериемией и менингеальным посевом из-за низкой восприимчивости к пневмококкам)

Третье поколение

Левофлоксацин (леваквацин) Спарфагло ) * Гатифлоксацин (текин) Моксифлоксацин (Авелокс)

Enterobacteriaceae, атипичные патогены, стрептококки

Пероральное и внутривенное введение Аналогично хинолонам второго поколения класса II, но с умеренным уровнем стептококка C Избыточный Повышенный метаболизм в печени (спарфлоксацин и моксифлоксацин)

Показания, аналогичные показаниям для хинолонов второго поколения Внебольничная пневмония у госпитализированных пациентов или при наличии сильного подозрения на атипичные патогены Внебольничная пневмония у негоспитализированных пациентов с факторами риска резистентной пневмококковой инфекции †

Четвертое поколение

Тровафлоксацин (Trovan) *

Enterobacteriaceae, P.aeruginosa (снижено или отсутствует), атипичные патогены, чувствительный к метициллину Staphylococcus aureus, стрептококки, анаэробы

Пероральное и внутривенное введение Аналогично хинолонам третьего поколения, но с улучшенным грамположительным охватом и дополнительным анаэробным покрытием 62

Предельная восприимчивость и приобретенная резистентность ограничивают применимость хинолонов второго поколения в лечении стафилококковых, стрептококковых и энтерококковых инфекций.9 Доступными в настоящее время фторхинолонами с активностью in vitro против Streptococcus pneumoniae (включая существующие штаммы, устойчивые к пенициллину), являются левофлоксацин (левакин), спарфлоксацин, гатифлоксацин (текин), моксифлоксацин и тровафлоксацин. Левофлоксацин и спарфлоксацин проявляют более низкую стрептококковую активность in vitro по сравнению с гатифлоксацином, моксифлоксацином и тровафлоксацином. Гатифлоксацин в два-четыре раза активнее левофлоксацина против S. pneumoniae in vitro, а моксифлоксацин в четыре-восемь раз активнее.11 По сравнению с ципрофлоксацином и левофлоксацином, фторхинолоны, гатифлоксацин, моксифлоксацин и тровафлоксацин обладают большей активностью in vitro против S. aureus и некоторых штаммов Enterococcus 11,

.

Смотрите также