12:47 дп - Вторник Январь 29, 2019

Фторхинолоны при простатите


ТОП 5 для лечения в домашних условиях

Антибиотики при хроническом простатите назначаются для устранения бактериального фактора, являющегося причиной воспаления железы.

Цели антибиотикотерапии − снятие симптомов, предотвращение осложнений, восстановление нормального функционирования простаты. Средства назначаются лечащим врачом на основании результатов анализов. Под обобщенным названием «антибиотики» подразумевается несколько групп препаратов различного состава с выраженной антибактериальной активностью.

Истинные антибиотики – это вещества натурального (природного) происхождения либо их полные синтетические аналоги.

Классификация хронического простатита

Различают три основные формы хронического простатита:

  1. Хронический бактериальный простатит представляет собой поражение предстательной железы, связанное с развитием патогенной микрофлоры. Протекает с симптоматикой аналогично симптомам при остром простатите (боль при мочеиспускании, наличие гноя и крови в урине и так далее), но имеет более смазанные (облегченные) проявления.
  2. Хронический простатит не бактериального типа представляет собой разновидность поражения предстательной железы мужчины, обусловленная причинами отличными от поражения патогенными бактериями (например, травматизация или образование камней в простате), выявляемых при наличии инфекционных заболеваний. Однако, наименование патологии касается только этиологии болезни, а не ее течения, так как в процессе патогенеза отмечается развитие патогенной микрофлоры идентичной прочим разновидностям простатита.
  3. Хронический асимптоматический простатит представляет собой патологию предстательной железы, обусловленную наличием патогенной микрофлоры в районе простаты и протекающую бессимптомно или практически бессимптомно. Важно! При подозрении на данную разновидность заболевания, как правило, выявляемую при диагностике на основании наличия таких патологических явлений, как лейкоцитурия и/или бактериурия, необходимо провести дополнительное диагностирование. Это обусловлено схожестью течения хронического асимптоматического простатита с раком простаты.

Таким образом, вне зависимости от разновидности хронического простатита, во всех случаях рекомендуется применение антибиотических лекарственных препаратов. О лекарственных средствах, выступающих при назначении терапевтической практики препаратами выбора, будет рассказано ниже. И начать нужно, предложив читателям антибиотики при простатите хроническом список.

Какие бывают антибиотики?

В последние годы резко возросла устойчивость бактерий к определенным препаратам, поэтому перед началом лечения антибиотиками при простатите у мужчин, необходимо обследовать больного на всю группу ИППП, и патогенную флору с определением устойчивости определенных микроорганизмов к определенным препаратам.

Какими антибиотиками лечить простатит в домашних условиях? Выделяют следующие группы антибактериальных препаратов (лучшие антибиотики при простатите у мужчин):

  1. Пенициллины – ампициллин, амоксиклав, амосин, амоксициллин. В прошлом, активно применялись такие антибиотики при воспалении простаты, с появлением наиболее активных антибактериальных препаратов практически утратили свое клиническое значение, в связи с возросшим количеством отрицательных бактерий устойчивых к пенициллинам.
  2. Макролиды – эритромицин, джозамицин, азитромицин, рокситромицин, кларитромицин. Обладают эти антибиотики при простатите широким спектром действия и низкой токсичностью.
  3. Тетрациклины – вибромицин, тетрациклин, доксициклин. Обладают активностью в отношении гонококков, хламидий, микоплазм. Чаще используются при лечении хронического инфекционного простатита, вызванного вышеперечисленными возбудителями.
  4. Фторхинолоны – ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин. Часто применяются для комплексного лечения хронического воспаления простаты, и при острых неосложненных воспалениях предстательной железы (эффективность до 100%). Обладают высокой активностью и низкой токсичностью (не нарушают кишечную микрофлору).
  5. Цефалоспорины – цефотаксим, цефтриаксон, цефиксим. Активно применяются в лечении острых форм бактериального простатита. Это хорошие антибиотики при простатите, они обладают широким спектром действия и высокой активностью по отношению к патогенным бактериям.

При этом современная медицина применяет антибиотики при простатите или иных болезнях благодаря их возможностям:

  • быстро уничтожать источник заболевания и устранять воспаление;
  • вырабатывать вещества, убивающие или останавливающие размножение бактерий и крупных вирусов, но безопасные для клеток макроорганизма;
  • действовать при применении наружно (свечи, мази) и при других способах введения: внутримышечно, перорально, внутривенно;
  • бороться одновременно со многими возбудителями болезней (антибиотики широкого спектра действия).

Какие антибиотики самые эффективные

Чтобы вылечить или уменьшить проявления инфекционного простатита, строго придерживайтесь рекомендаций врача. Начинайте курс только после проведенной диагностики, когда врач разобрался в природе болезни. Самостоятельное лечение дома чревато разрушительными последствиями, сбоями в работе систем организма.

В таблице представлен список и дозировки популярных антибиотиков при простатите:

Наименование препарата

Разовая доза

Суточная доза

Азитромицин 1 капсула (500 мг) 1 раз в одно и то же время
Амоксиклав 1-2 таблетки (375-625 мг)

1 таблетка (1000 мг)

3 раза

2 раза

Джозамицин 2 таблетки (1 г) 1 раз
Доксициклин 1 капсула (100 мг) 2 раза
Кларитромицин 0,5-1 таблетка (250-500 мг) 2 раза
Левофлоксацин 1 таблетка (500 мг) 1 раз
Олеандомицин 2-4 таблетки (250-500 мг) 1 раз в одно и то же время
Тетрациклин 1 капсула (250 мг) 4 раза каждые 6 часов
Цефтриаксон 1-2 ампулы (1-2 г) 1 раз внутримышечно
Ципрофлоксацин 1 таблетка (250 мг)

2 таблетки (500 мг)

2 раза в сутки

2 раза в сутки

Рекомендации при антибиотикотерапии

Побочные эффекты от приема антибиотиков могут доставить не меньше неприятностей, чем обострение простатита. Характерные недостатки каждой группы препаратов:

  1. Пенициллины: сыпь, дерматит, диарея;
  2. Цефалоспорины: диарея. Сыпь и лихорадка фиксируются редко;
  3. Макролиды: тошнота, рвота. Иногда возникает колит, холестатическая желтуха;
  4. Фторхинолоны: абдоминальные боли, диарея.

Диарея является наиболее частым побочным эффектом от приема антибиотиков. Провоцируется двумя причинами: дисбаланс микрофлоры кишечника, чрезмерно быстрый рост бактерий, называемых Clostridium difficile. Предупредить и устранить диарею можно параллельным приемом про- и пребиотиков.

Неантибактериальная терапия

Для успешного лечения простатита, особенно хронического, помимо приема антибиотиков применяются следующие виды лечения:

  • массаж простаты — лучший способ для улучшения кровоснабжения и отхождения воспалительного секрета из предстательной железы;
  • физиотерапия;
  • нестероидные противовоспалительные препараты — не применяются параллельно с фторхинолонами;
  • растительные препараты;
  • альфа-адреноблокаторы — Тамсулозин, Доксазозин, Теразозин.

Отзывы мужчин

Некоторые отзывы мужчин которые лечили простатит с помощью антибиотиков:

  • Андрей, 42 года: «При очередном обострении простатита после анализов назначили «Флемоксин солютаб» и свечи «Витапрост». После курса такой комбинированной терапии стало гораздо легче, но, опасаясь рецидива, сам еще некоторое время пил настойку на прополисе».
  • Олег, 33 года:­ «Был острый простатит, прошел антибиотикотерапию таблетками Тетрациклина – единственный подошел, потому что в целом мало какие антибиотики мне годятся для лечения. Почти сразу полегчало. Антибиотик помог быстро. Единственное – по утрам была изжога, поэтому пил лекарства, чтобы восстановить флору».
  • Дмитрий, 39 лет: «Смазанные симптомы в виде проблем с мочеиспусканием периодически беспокоили, но списывал на обострения геморроя. В итоге поставили диагноз «асимптомный бактериальный простатит». Долго кололи «Цефтриаксон», параллельно ставил свечи «Простатилен», а по завершении курса – еще и свечи с облепихой. В целом результат положительный».
  • Сергей, 40 лет: «При обострении хронического простатита назначали уколы «Гентамицин», после которых сильно ныли мышцы ног и ягодичные, зато эффект почувствовался почти сразу. По окончании курса ставил свечи «Уропрост» и принимал иммуномодуляторы. Пока простата о себе не напоминает, хотя прошло уже полгода».

Чтобы эффективно вылечить недуг, необходимо провести диагностику, которая покажет тип бактерий-возбудителей болезни у конкретного пациента, их чувствительность к медикаментам. По результатам анализов врач принимает решение, какими средствами нужно лечить хронический простатит или острую форму заболевания.

Антибиотики при простатите: список, рейтинг лучших, состав и рекомендации

По статистике, в мире каждый третий мужчина страдает простатитом. Отмечается, что заболевание быстро молодеет, и часто им страдают люди, которым не исполнилось 30 лет. Болезнь плохо поддается лечению и возможны рецидивы. Врачи ищут новые подходы к комплексному лечению заболевания и стараются использовать новейшие антибактериальные средства, без которых не победить воспалительный процесс. Доктор определяет для каждого пациента индивидуально, какие назначить антибиотики при простатите. При этом учитывается состояние его здоровья и чувствительность бактерий к определенному препарату.

Формы и виды простатита

Простатит – чисто мужское заболевание, и связано с воспалительным процессом в предстательной железе. В зависимости от течения болезни выделяют острую и хроническую форму. По причинам, вызвавшим недуг, различают следующие виды:

  • бактериальный – возбудитель болезнетворные бактерии;
  • калькулезный – воспалению способствуют камни в простате;
  • застойный – развивается из-за застоя крови или секрета железы;
  • инфекционный – возбудителем являются патогенные микроорганизмы, грибки и вирусы;
  • гнойный – осложненная форма инфекционного заболевания.

Антибиотики для лечения простатита назначаются в обязательном порядке только при бактериальной форме.

Предварительное обследование

При лечении простатита антибактериальными средствами преследуются две цели:

  • уничтожить возбудителя болезни;
  • снять воспаление.

Антибиотики являются незаменимым средством в борьбе с простатитом. Перед их использованием необходимо выявить причину возникновения воспаления простаты. Для этого больному назначают следующие исследования:

  • общий анализ мочи;
  • бактериологический посев секрета простаты.

По результатам анализов выявляют возбудителя заболевания и определяют его чувствительность к антибиотикам. Следует отметить, что только недуги бактериального происхождения поддаются лечению антибиотиками. Заболевания, вызванные вирусами и грибками, лечатся соответственно противовирусными и противогрибковыми средствами.

Правила назначения

Перед назначением антибиотиков от простатита врач выясняет следующие сведения у больного:

  • Хронические заболевания, которыми страдает пациент. Некоторые антибиотики противопоказаны при нарушениях в функционировании печени и почек, чтобы не создавать для них дополнительную нагрузку.
  • О реакции его на антибактериальные препараты. Аллергия на прием антибиотика при предыдущем лечении является противопоказанием к его повторному применению.
  • Когда последний раз были использованы эти медикаменты для лечения. Проводить терапию антибиотиком раньше, чем через два месяца после его использования по поводу другого заболевания, бессмысленно, т. к. эффективность будет равно нулю.

Среди назначаемых антибиотиков при простатите выделяют препараты первой линии, которыми начинают лечить заболевание, не дожидаясь результатов посева материала с бактериями на чувствительность к ним. Эти средства обладают широким спектром действия и губительно действуют на большинство бактерий. После готовности анализа, схема лечения и препарат при необходимости корректируются.

Кроме этого, существует группа антибиотиков резерва. Их используют в том случае, когда стандартные антибактериальные средства, применяемые для лечения простатита, не оказывают должного эффекта. В большинстве случаев это используемые при простатите антибиотики, которые вводятся парентерально, минуя ЖКТ.

Фармакологические группы лекарственных средств

Для лечения простатита используют следующие группы антибактериальных препаратов:

  • Макролиды – отмечается хорошая проницаемость в ткани простаты и присутствует эффект накопления: «Азитромицин», «Кларитромицин».
  • Пенициллины – препараты, действующие на многие виды бактерий, эффективны, стоят недорого: «Амоксиклав», «Амоксицилин».
  • Цефалоспорины – имеют пагубное влияние на многие виды бактерий, используются, в основном для парентерального введения, когда другие антибиотики при простатите у мужчин не оказывают должного воздействия: «Цефтазидим», «Цефотаксим».
  • Тетрациклины – особенно активны при лечении простатитов, вызванных микоплазмами и хламидиями: «Апо-Докси», «Юнидокс Солютаб».
  • Фторхинолоны – имеют широкий спектр действия, признаны лучшими антибиотиками при заболевании, вызванном микст-инфекцией: «Левофлоксацин», «Норфлоксацин».

Нельзя самостоятельно лечить болезнь, посещение врача обязательно при простатите. А какие пить антибиотики при этом недуге, подскажет доктор.

Все медикаменты подбираются каждому больному индивидуально. Не существует универсальной схемы лечения. То, что помогает одному мужчине, для другого может быть бесполезным. Таким образом, пить следует те антибактериальные средства, которые назначил лечащий врач, после тщательно проведенного обследования и результатов анализов.

Острый простатит

При простатите происходит воспаление тканей предстательной железы. Для его лечения обязательно используются антибактериальные препараты. При отсутствии терапии антибиотиками происходит прогрессирование недуга. Острому простатиту присущи следующие признаки:

  • повышение температуры тела до 39 градусов;
  • болезненные ощущения в области паха и промежности при мочеиспускании;
  • наличие крови и гноя в сперме и в моче;
  • возникновение боли при эякуляции;
  • отек промежности.

Мужчина жалуется на боль при ходьбе, ему все время хочется помочиться. При возникновении подобных симптомов необходимо сразу обратиться к врачу, который после обследования назначит антибактериальное лечение. Рекомендуемые антибиотики при остром простатите:

  • «Оксациллин» – принадлежит к пенициллиновой группе, которую часто назначают при возникновении простатита. Препарат быстро всасывается, обладает низкой токсичностью и незначительным списком побочных явлений, даже при больших дозировках. Не следует использовать лицам с почечной недостаточностью и хроническими болезнями ЖКТ.
  • «Кларитромицин» – используется при заболеваниях, вызванных хламидиями и штаммами грамположительных организмов. Относится к группе макролидов. Выпускается в таблетках и капсулах, имеет пролонгированное действие. При применении этого антибиотика при простатите возможны побочные эффекты, которые выражаются в воспалении слизистой языка и ротовой полости, а также в снижении слуха.
  • «Доксициклин» – принадлежит к группе тетрациклинов. Выпускается в таблетках, которые хорошо растворяются, что повышает их эффективность и снижает отрицательное влияние на желудок и печень. Лекарственное средство быстро проникает в ткани предстательной железы и оказывает хороший эффект. Не назначается при почечных и печеночных заболеваниях.
  • «Цефазолин» – антибиотик последнего поколения из группы цефалоспоринов, обладает высокой активностью, имеет антибактериальные и противомикробные свойства. Вводится внутримышечно или внутривенно.

При остром простатите курс лечения необходимо доводить до конца. Недолеченное заболевание переходит в хроническую форму и доставляет массу проблем. Только в исключительных случаях удается избавиться от заболевания за один курс лечения простатита антибиотиками, 4 таблетки даже очень действенных антибактериальных средств полностью не ликвидируют воспалительный процесс.

Лечение хронического простатита

Хронический часто развивается после недолеченного острого простатита и имеет длительное течение и смазанные симптомы, выражающиеся в:

  • затрудненном мочеиспускании;
  • дискомфорте в промежности;
  • нарушении потенции;
  • примесях в эякулянте;
  • болях внизу живота.

Болезнь медленно поддается лечению, при запущенной форме происходит изменение структуры тканей простаты и в них плохо задерживается антибиотик. Препараты принимаются в течение месяца, а иногда курс после перерывов повторяется несколько раз. При улучшении состояния не законченный курс лечения прерывать нельзя. Список антибиотиков при хроническом простатите:

  • «Амоксиклав» – комбинированный препарат, проявляющий антимикробное действие. В своем составе содержит «Амоксициллин» и «Клавулановую кислоту». Общее состояние больного, обычно, улучшается после двух дней приема средства. Форма выпуска: ампулы, суспензия и таблетки.
  • «Офлоксацин» – универсальный препарат, оказывает противомикробное и бактерицидное действие. К нему нет привыкания у бактерий, дает стойкий, положительный эффект. Возбудитель болезни быстро уничтожается, воспаление прекращается. Препарат можно совмещать с разными медикаментозными средствами. Применяется для инъекций и перорально. Возможны побочные эффекты: головокружение, тошнота, рвота, жидкий стул.
  • «Амоксициллин» – часто используют этот антибиотик при хроническом простатите, он оказывает комплексное воздействие. Выпускается в таблетках, суспензиях и капсулах. Дозировка назначается врачом в зависимости от тяжести воспаления.
  • «Сумамед – имеет выраженное противобактериальное действие, подавляет различных возбудителей болезни. Препарат быстро и глубоко проникает в ткани простаты и сохраняет эффект на некоторый период после курса лечения, что способствует предотвращению рецидива.
  • «Азитромицин – применяется при активном росте патогенных микроорганизмов и большом количестве лейкоцитов в секрете простаты. Препарат накапливается в простате и продолжает действовать после окончания приема. Не рекомендуется к использованию при заболеваниях печени и почек.
  • «Цефтриаксон – используется для внутримышечного и внутривенного вливания. Эффект наступает быстро, и лечебное действие наступает в течение суток. Не применяется при плохом функционировании почек и печени.

Перечисленный список антибиотиков при хроническом простатите далеко не полный, существует еще много лекарственных средств, которые используются при этом заболевании. Все они назначаются врачом после обследования пациента, индивидуально рассчитывается дозировка и длительность курса лечения.

Использование фторхинолонов для лечения простатита

Самый высокий рейтинг при терапии простатита занимают препараты из группы фторхинолонов. Они чаще остальных используются, потому что пагубно влияют на многие болезнетворные микроорганизмы и хорошо проникают в ткани простаты. Препараты из этой группы не назначают только больным, имеющим в организме палочку Коха, чтобы не выработать у нее устойчивости к антибиотикам. Вот список антибиотиков при простатите у мужчин:

  • «Таваник» – это препарат, основу которого составляет левофлоксацин. Он имеет широкий спектр действия против большинства бактерий, исключение составляет кишечная палочка, при наличии которой в организме, препарат не назначается. Средство пролонгированного действия.
  • «Заноцин». Лекарство изготовлено на основе офлоксацина, используется при самостоятельной и комплексной терапии. Форма выпуска: таблетки и раствор для внутривенных инъекций.
  • «Моксифлоксацин». Обладает хорошей активностью среди препаратов этой группы по отношению к грамположительным бактериям. Быстро проникает в ткани простаты, оказывает пролонгированное действие, поэтому достаточно его принимать раз в сутки.
  • «Цифран ОД». В качестве активного компонента содержится «Ципрофлоксацин». Препарат подавляет хламидии, трихомонады и золотистый стафилококк. Используют антибиотик при лечении простатита как хронической, так и острой формы.
  • «Норфлоксацин». Лекарственное средство широкого спектра действия на бактерии и микробы, не вызывает привыкания. Выпускается в таблетках. Острый простатит лечится в течение двух недель, хронический – до полутора месяцев. Все препараты этой группы имеют высокую проницаемость в ткани простаты и обладают свойством накапливаться в ней, поэтому начинают быстро действовать и сохраняют некоторое время эффективность после окончания их приема.

Рейтинг лучших антибиотиков в таблетках

  • «Сафоцид" – считается идеальным комбинированным антибиотиком для лечения заболевания. Он легко переносится, имеет небольшую токсичность, прост в применении, обладает малой резистентностью у микроорганизмов. Один блистер содержит три препарата, которые принимаются одновременно. Кроме антибактериального, лекарство оказывает противогрибковое и противомикробное действие.
  • «Спарфлоксацин» – препарат из группы фторхинолонов третьего поколения. Применяется антибиотик при простатите взрослыми пациентами. Лицам, не достигшим 18 лет, препарат противопоказан. Его используют при лечении хронических и острых форм простатита, а также осложненных туберкулезом. Возможны побочные явления: головная боль, кожные высыпания, тошнота, рвота, расширение сосудов.
  • «Ломефлоксацин – относится к фторхинолонам, входит в группу жизненно важных лекарств, имеет широкий спектр действия, быстро проникает в ткани простаты, эффективен при лечении простатита. Противопоказан при заболеваниях ЦНС, атеросклерозе. При приеме этого антибиотика от простатита у мужчин нарушается координация движений, поэтому временно надо отказаться от вождения автомобилем и работы со сложными механизмами.
  • «Рокситромицин» – принадлежит к группе макролидов. При проникновении в ткани предстательной железы имеет накопительный эффект.

Результативно убивает бактерии, быстро выводится из организма, противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

Суппозитории с антибиотиком

Ректальные суппозитории с антибиотиком являются удобной формой для лечения простатита в домашних условиях. Свечи с антибиотиками, в отличие от других лекарственных форм, имеют значительно меньше противопоказаний. Они достигают простаты, минуя ЖКТ. Кроме того, пациент самостоятельно может ими воспользоваться. Для внутримышечных и внутривенных вливаний необходима помощь медицинских работников. Суппозитории содержат более низкую дозировку антибиотика, чем инъекции, поэтому курс лечения длительный. Чаще всего используют ректальные свечи с эритромицином и рифампицином, а также «Проктоседил». Нередко для усиления терапевтического эффекта суппозитории назначаются вместе с антибиотиками в форме таблеток. Препараты, как правило, выбираются с разным действующим веществом. Такое сочетание позволяет быстро купировать воспалительный процесс.

Рекомендации по приему антибиотиков

При лечении простатита больному необходимо соблюдать следующие рекомендации:

  1. Нельзя лечиться самостоятельно. Назначить антибактериальные средства для терапии простатита может только врач после результатов лабораторных исследований.
  2. По возможности особенно при хроническом течении заболевания, выписываются препараты из группы фторхинолонов, обладающие малой токсичностью, повышенной активностью и широким спектром действия. Они не оказывают пагубного влияния на микрофлору кишечника и обладают иммуномодулирующими свойствами.
  3. Продолжительность лечения антибиотиками при простатите у мужчин определяется врачом-урологом и строго должна соблюдается пациентом.
  4. Во время лечения необходимо исключить из употребления алкогольные напитки, жирную, острую и сладкую пищу.
  5. Желательно вместе с антибиотиками принимать антигистамины для снижения риска развития аллергических реакций.
  6. После прекращения терапии или одновременно с приемом антибиотиков назначаются пробиотики для восстановления кишечной флоры.

При лечении воспаления простаты антибиотики – это только часть комплексной терапии. Кроме этого, назначаются противовоспалительные и обезболивающие средства, физиотерапия, фитотерапия, а также массаж простаты.

Заключение

Антибактериальная терапия является основой лечения при воспалительном процессе в предстательной железе. Существует несколько групп антибиотиков, которые используются для лечения простатита. При выборе лекарственного средства учитывается причина воспаления и особенности течения болезни. При выработке резистентности к действующему веществу лекарственного средства патогенными микроорганизмами антибактериальная терапия подбирается заново. Все антибиотики от простатита назначаются только после анализа на чувствительность бактерий к лекарственному средству.

% PDF-1.5 % 750 0 объект > endobj Xref 750 75 0000000016 00000 н. 0000002759 00000 н. 0000003091 00000 н. 0000003174 00000 п. 0000003251 00000 н. 0000003322 00000 н. 0000003396 00000 н. 0000003472 00000 н. 0000003504 00000 н. 0000003604 00000 н. 0000003631 00000 н. 0000003736 00000 н. 0000004324 00000 п. 0000004893 00000 н. 0000005347 00000 п. 0000005431 00000 н. 0000005800 00000 н. 0000006108 00000 п. 0000006733 00000 н. 0000007242 00000 н. 0000007329 00000 н. 0000007641 00000 п. 0000007934 00000 п. 0000008410 00000 н. 0000008507 00000 н. 0000008803 00000 н. 0000009330 00000 н. 0000009724 00000 н. 0000010407 00000 п. 0000010863 00000 п. 0000011050 00000 п. 0000011227 00000 п. 0000011785 00000 п. 0000011899 00000 п. 0000012011 00000 п. 0000012297 00000 п. 0000012823 00000 п. 0000013246 00000 п. 0000014960 00000 п. 0000016488 00000 п. 0000018303 00000 п. 0000019958 00000 п. 0000021567 00000 п. 0000023197 00000 п. 0000023284 00000 п. 0000023664 00000 п. 0000023988 00000 п. 0000024470 00000 п. 0000025063 00000 п. 0000025248 00000 п. 0000025728 00000 п. 0000026112 00000 п. 0000027842 00000 н. 0000028867 00000 п. 0000030573 00000 п. 0000031104 00000 п. 0000031502 00000 п. 0000031971 00000 п. 0000034631 00000 п. 0000038257 00000 п. 0000039761 00000 п. 0000040067 00000 п. 0000045850 00000 п. 0000049618 00000 п. 0000051650 00000 п. 0000058437 00000 п. 0000063920 00000 п. 0000064382 00000 п. 0000064934 00000 п. 0000065508 00000 п. 0000065789 00000 п. 0000091920 00000 н. 0000091959 00000 п. 0000002563 00000 н. 0000001796 00000 н. прицеп ] / Предыдущая 210903 / XRefStm 2563 >> startxref 0 %% EOF 824 0 объект > поток hb```b`a`g`PQdd @

.

хинолонов: всесторонний обзор - американский семейный врач

КЭТРИН М. ОЛИФАНТ, PHARM.D., Фармацевтическая школа Университета Вайоминга, Каспер, Вайоминг

ГЭРИ М. ГРИН, доктор медицины, Кайзер Перманенте, Медицинский центр Санта-Роза, Санта Роза, Калифорния

Am Fam Physician. 2002, 1 февраля; 65 (3): 455-465.

С недавним введением таких агентов, как гатифлоксацин и моксифлоксацин, традиционный грамотрицательный охват фторхинолонов был расширен за счет включения определенных грамположительных организмов.Клиническое применение помимо инфекций мочеполовых путей включает инфекции верхних и нижних дыхательных путей, желудочно-кишечные инфекции, гинекологические инфекции, заболевания, передаваемые половым путем, а также некоторые инфекции кожи и мягких тканей. Большинство хинолонов обладают превосходной биодоступностью при пероральном приеме, при этом концентрация препарата в сыворотке крови эквивалентна внутривенному введению. У хинолонов мало побочных эффектов, в первую очередь тошнота, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Менее распространенные, но более серьезные побочные эффекты включают удлинение скорректированного интервала QT, фототоксичность, аномалии ферментов печени, артропатию и аномалии хрящей и сухожилий.Новые фторхинолоны редко являются препаратами первого ряда, и их следует применять с осторожностью. Неправильное использование агентов из этого важного класса антибиотиков, вероятно, усугубит текущие проблемы с устойчивостью к антибиотикам. Также обсуждаются применения фторхинолонов в биологической войне.

Первый хинолон, налидиксовая кислота (NegGram), был представлен в 1962 году. С тех пор структурные модификации привели к фторхинолонам второго, третьего и четвертого поколений, которые улучшили охват грамположительных организмов.

Механизм действия

Хинолоны быстро подавляют синтез ДНК, способствуя расщеплению бактериальной ДНК в комплексах ДНК-фермент ДНК-гиразы и топоизомеразы типа IV, что приводит к быстрой гибели бактерий.1–3 Как правило, грамотрицательные бактерии активность коррелирует с ингибированием ДНК-гиразы, а активность грамположительных бактерий соответствует ингибированию топоизомеразы ДНК типа IV.1

Фармакокинетика

Подобно аминогликозидам, хинолоны проявляют зависимое от концентрации уничтожение бактерий.Бактерицидная активность становится более выраженной, когда концентрация лекарственного средства в сыворотке увеличивается примерно до 30 раз минимальной ингибирующей концентрации (МПК) .1,4 Более высокие концентрации лекарственного средства парадоксальным образом подавляют синтез РНК и белка, тем самым снижая бактерицидную активность1. до двух часов.1

При использовании в сочетании с агентами из других классов антибиотиков, такими как бета-лактамы и аминогликозиды, хинолоны не обладают ожидаемым синергическим действием.1 Хотя эффекты большинства комбинаций являются безразличными или аддитивными, ципрофлоксацин (Cipro) и рифампицин (Rifadin), по-видимому, антагонистичны по отношению к Staphylococcus aureus5

Хинолоны хорошо всасываются после перорального приема, с умеренной или отличной биодоступностью. 1,4 Сыворотка Уровни лекарственного средства, достигаемые после перорального введения, сопоставимы с уровнями при внутривенном дозировании, что позволяет быстро перейти от внутривенной к пероральной терапии и потенциально снизить затраты на лечение.6

Пища не ухудшает абсорбцию большинства хинолонов. Однако хинолоны образуют хелат с такими катионами, как алюминий, магний, кальций, железо и цинк. Это взаимодействие значительно снижает абсорбцию и биодоступность, что приводит к более низким концентрациям лекарственного средства в сыворотке и меньшему проникновению в ткань-мишень.1,4

Период полувыведения хинолонов варьируется от 1,5 до 16 часов. Поэтому большинство этих препаратов вводят каждые 12-24 часа. Хинолоны выводятся почечным и непочечным путями.Чтобы избежать токсичности, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью часто требуется корректировка дозировки. Большинство хинолонов выводится через почки; однако спарфлоксацин (Загам), моксифлоксацин (Авелокс) и тровафлоксацин (Трован) выводятся через печень.

Хинолоны широко распространены в организме. Проникновение в ткани выше, чем концентрация, достигаемая в плазме, стуле, желчи, ткани предстательной железы и ткани легких. Внутриклеточная концентрация нейтрофилов и макрофагов является исключительной.Хинолоны также хорошо проникают в мочу и почки, когда почечный клиренс является путем выведения препарата. Проникновение в простатическую жидкость, слюну, кости и спинномозговую жидкость не превышает сывороточных уровней препарата. Поскольку уровни хинолонов в спинномозговой жидкости предсказуемо низкие, эти агенты не подходят для лечения менингита первой линии.1,4,7

Противомикробная активность

Хинолоны можно разделить на четыре поколения на основе антимикробной активности (Таблица 1).8 Препараты первого поколения, которые сегодня используются реже, обладают умеренной грамотрицательной активностью и минимальным системным распределением. Хинолоны второго поколения обладают повышенной грамотрицательной активностью и охватом атипичных патогенов, но ограничивают грамположительную активность. Эти агенты наиболее активны в отношении аэробных грамотрицательных бактерий. Ципрофлоксацин остается хинолоном, наиболее активным в отношении синегнойной палочки.1,9,10 Хинолоны третьего поколения сохраняют повышенную грамотрицательную и атипичную внутриклеточную активность, но имеют улучшенное покрытие грамположительных.Наконец, препараты четвертого поколения улучшают грамположительный охват, поддерживают грамотрицательный охват и получают анаэробный охват.10

Просмотр / печать таблицы

ТАБЛИЦА 1
Сравнение поколений хинолонов
r лечение интраабдоминальных инфекций.

Поколения хинолонов Микробиологические активность Назначение и характеристики Показания

Первое поколение

Налидиксовая кислота (NegGram) Циноксацин (Cinobac)

Enterobacteriaceae

9000um Ткань Низкое введение препарата концентрации Узкий грамотрицательный охват

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей Не используется при системных инфекциях

Второе поколение

Класс I Ломефлоксацин (Максакин) Норфлоксацин (Нороксин) Эноксин trex)

Enterobacteriaceae

Пероральное введение Низкие концентрации лекарств в сыворотке и тканях Улучшенный охват грамотрицательных клеток по сравнению с хинолонами первого поколения Ограниченный охват грамположительных

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей Не используется при системных инфекциях

Класс II

Офлоксацин (флоксацин) Ципрофлоксацин (Cipro)

Enterobacteriaceae, атипичные патогены; Pseudomonas aeruginosa (только ципрофлоксацин)

Пероральное и внутривенное введение Более высокие концентрации препарата в сыворотке, тканях и внутриклеточных препаратах по сравнению с препаратами класса I Охват атипичных патогенов

Осложненные инфекции мочевыводящих путей и катетер-ассоциированные инфекции Гастроэнтерит с тяжелым диализом. Инфекции, передаваемые половым путем. Не используется при внебольничной пневмонии из-за связи с пневмококковой бактериемией и менингеальным посевом из-за низкой восприимчивости к пневмококкам)

Третье поколение

Левофлоксацин (леваквацин) Спарфагло ) * Гатифлоксацин (текин) Моксифлоксацин (Авелокс)

Enterobacteriaceae, атипичные патогены, стрептококки

Пероральное и внутривенное введение Аналогично хинолонам второго поколения класса II, но с умеренным уровнем стептококка C Избыточный Повышенный метаболизм в печени (спарфлоксацин и моксифлоксацин)

Показания, аналогичные показаниям для хинолонов второго поколения Внебольничная пневмония у госпитализированных пациентов или при наличии сильного подозрения на атипичные патогены Внебольничная пневмония у негоспитализированных пациентов с факторами риска резистентной пневмококковой инфекции †

Четвертое поколение

Тровафлоксацин (Trovan) *

Enterobacteriaceae, P.aeruginosa (снижено или отсутствует), атипичные патогены, чувствительный к метициллину Staphylococcus aureus, стрептококки, анаэробы

Пероральное и внутривенное введение Аналогично хинолонам третьего поколения, но с улучшенным грамположительным охватом и дополнительным анаэробным покрытием 62

ТАБЛИЦА 1
Сравнение поколений хинолонов
r лечение интраабдоминальных инфекций.

Поколения хинолонов Микробиологическая активность Применение и характеристики Показания

Первое поколение

Nalidramic ) Циноксацин (Cinobac)

Enterobacteriaceae

Пероральное введение Низкие концентрации лекарств в сыворотке и тканях Узкий грамотрицательный охват

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей Не для использования при системных инфекциях

Второе поколение

Класс I Ломефлоксацин (Максакин) Норфлоксацин (Нороксин) Эноксацин (Пенетрекс)

Enterobacteriaceae

Пероральное введение Низкие концентрации лекарственного средства в сыворотке и тканях Улучшенный грамм -отрицательный охват по сравнению с хинолонами первого поколения Ограниченный грамположительный охват

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей Не для использования при системных инфекциях

Класс II

Офлоксацин (флоксин) Ципрофлоксацин Cipro)

Enterobacteriaceae, атипичные патогены; Pseudomonas aeruginosa (только ципрофлоксацин)

Пероральное и внутривенное введение Более высокие концентрации препарата в сыворотке, тканях и внутриклеточных препаратах по сравнению с препаратами класса I Охват атипичных патогенов

Осложненные инфекции мочевыводящих путей и катетер-ассоциированные инфекции Гастроэнтерит с тяжелым диализом. Инфекции, передаваемые половым путем. Не используется при внебольничной пневмонии из-за связи с пневмококковой бактериемией и менингеальным посевом из-за низкой восприимчивости к пневмококкам)

Третье поколение

Левофлоксацин (леваквацин) Спарфагло ) * Гатифлоксацин (текин) Моксифлоксацин (Авелокс)

Enterobacteriaceae, атипичные патогены, стрептококки

Пероральное и внутривенное введение Аналогично хинолонам второго поколения класса II, но с умеренным уровнем стептококка C Избыточный Повышенный метаболизм в печени (спарфлоксацин и моксифлоксацин)

Показания, аналогичные показаниям для хинолонов второго поколения Внебольничная пневмония у госпитализированных пациентов или при наличии сильного подозрения на атипичные патогены Внебольничная пневмония у негоспитализированных пациентов с факторами риска резистентной пневмококковой инфекции †

Четвертое поколение

Тровафлоксацин (Trovan) *

Enterobacteriaceae, P.aeruginosa (снижено или отсутствует), атипичные патогены, чувствительный к метициллину Staphylococcus aureus, стрептококки, анаэробы

Пероральное и внутривенное введение Аналогично хинолонам третьего поколения, но с улучшенным грамположительным охватом и дополнительным анаэробным покрытием 62

Предельная восприимчивость и приобретенная устойчивость ограничивают эффективность хинолонов второго поколения при лечении стафилококковых, стрептококковых и энтерококковых инфекций.9 Доступными в настоящее время фторхинолонами с активностью in vitro против Streptococcus pneumoniae (включая существующие штаммы, устойчивые к пенициллину), являются левофлоксацин (левакин), спарфлоксацин, гатифлоксацин (текин), моксифлоксацин и тровафлоксацин. Левофлоксацин и спарфлоксацин проявляют более низкую стрептококковую активность in vitro по сравнению с гатифлоксацином, моксифлоксацином и тровафлоксацином. Гатифлоксацин в два-четыре раза активнее левофлоксацина против S. pneumoniae in vitro, а моксифлоксацин в четыре-восемь раз активнее.11 По сравнению с ципрофлоксацином и левофлоксацином, фторхинолоны, гатифлоксацин, моксифлоксацин и тровафлоксацин обладают большей активностью in vitro против S. aureus и некоторых штаммов энтерококка. лечение анаэробных инфекций. Клинафлоксацин, исследуемый фторхинолон, обладает наиболее сильной анаэробной активностью in vitro.13

Ципрофлоксацин, офлоксацин (флоксин) и новые фторхинолоны обладают исключительной внутриклеточной концентрацией.Моксифлоксацин, гатифлоксацин, левофлоксацин и исследуемый препарат гемифлоксацин обладают исключительной активностью против видов Legionella, Chlamydia, Mycoplasma и Ureaplasma.

.

Хинолоны и фторхинолоны Арт. 31 ФВ

% ПДФ-1.5 % 1 0 obj > / Метаданные 2 0 R / Страницы 3 0 R / StructTreeRoot 5 0 R / Тип / Каталог >> endobj 2 0 obj > поток 2019-02-25T17: 45: 03Z2019-02-25T17: 45: 03Z2019-02-25T17: 45: 03ZAcrobat PDFMaker 11 для Wordapplication / pdf

  • Хинолоны и фторхинолоны Арт. 31 PhV - Приложение I-II-III-IV_EN
  • Mojca Pers
  • uuid: b7505c28-45be-4851-b307-5f4a1130fa68uuid: a58034f8-c4f4-43d0-9912-b452caf68dd7 Библиотека Adobe PDF 11.0Шаблон, разработанный для Европейского агентства по лекарственным средствамEuropean Medicines AgencyGeneral06.02.2019 16: 33: 38Pers MojcaEMA / 20745 / 2019Pers Mojca06.02.2019 16: 33: 38Pers Mojca06.02.2019 16:33: 38 Хинолоны и фторхинолоны Art. 31 PhV - Приложение I-II-III-IV_EN / 01. Оценка лекарственных средств / Направления / H - Статья 31 / Хинолон_фторхинолон - Переводы 1452/05 / 05 День 27 - переводы в EC / NAPsemea_document1.4, CURRENTEMA / 20745 / 2019EMEA / xxxx / xx / END: 20190208134537 endstream endobj 3 0 obj > endobj 5 0 obj > endobj 10 0 obj > endobj 11 0 объект > endobj 12 0 объект > endobj 181 0 объект > endobj 182 0 объект > endobj 186 0 объект > endobj 187 0 объект > endobj 188 0 объект > endobj 189 0 объект > endobj 190 0 объект > endobj 192 0 объект > endobj 193 0 объект > endobj 194 0 объект > endobj 195 0 объект > endobj 196 0 объект > endobj 197 0 объект > endobj 198 0 объект > endobj 199 0 объект > endobj 200 0 объект > endobj 201 0 объект > endobj 202 0 объект > endobj 203 0 объект > endobj 204 0 объект > endobj 205 0 объект > endobj 725 0 объект > endobj 726 0 объект > endobj 727 0 объект > endobj 728 0 объект > endobj 733 0 объект > endobj 191 0 объект > endobj 729 0 объект > / Шрифт >>> / Повернуть 0 / StructParents 22 / Tabs / S / Type / Page >> endobj 734 0 объект > поток HWnG} W s

    .

    Смотрите также