12:47 дп - Вторник Январь 29, 2019

От простатита таблетки дуодарт


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакокинетика

Всасывание

После приема одной дозы дутастерида 0.5 мг максимальная концентрация препарата в сыворотке достигается в течение 1-3 ч.

Абсолютная биодоступность составляет около 60 % по отношению к 2-часовой внутривенной инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Тамсулозина гидрохлорид хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Тамсулозина гидрохлорид характеризуется линейной кинетикой, как при однократном, так и при многократном режиме дозирования. При однократном режиме дозирования  равновесная концентрация тамсулозина гидрохлорида достигается к 5-му дню. Всасывание тамсулозина гидрохлорида  замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент принимает тамсулозина гидрохлорид ежедневно, через 30 минут после одного и того же приема пищи.

Распределение

Фармакокинетические данные однократного и многократного приемов дутастерида свидетельствует о большом объеме его распределения (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99,5 %).

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65 % от стационарного уровня через 1 месяц и примерно 90 % от этого уровня через 3 месяца. Стационарные концентрации дутастерида в сыворотке (Css), равные примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев ежедневного приема 0,5 мг этого препарата. В сперме, как и в сыворотке, стационарные концентрации дутастерида тоже достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3,4 нг/мл (от 0,4 до 14 нг/мл). Из сыворотки в сперму попадает примерно 11,5 % дутастерида.

Тамсулозина гидрохлорид большей частью связывается с белками плазмы крови (от 94 % до 99 %), преимущественно с альфа-1 кислым гликопротеином с широким диапазоном концентраций (от 20 до 600 нг/мл). Видимый средний равновесный объем распределения у 10 здоровых взрослых мужчин при внутривенном назначении составил

16 л.

Метаболизм

In vitro дутастерид метаболизируется ферментом CYP-3A4 системы цитохрома Р-450 до двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют ферменты этой системы CYP1A2, CY2A6, CYP2Е1, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19 , CYP2В6 и CYP2D6.

После достижения стационарной концентрации дутастерида в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизменный дутастерид, 3 основных метаболита (4’ гидроксидутастерид, 1,2 - дигидродутастерид и 6 – гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита (6,4’-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид).

Тамсулозина гидрохлорид преимущественно метаболизируется в печени при помощи ферментов системы цитохрома Р450, и менее 10 % дозы экскретируется почками в неизменном виде. Фармакокинетический профиль метаболитов у человека изучен не был, но результаты in vitro  показывают, что CYP3A4  и CYP2D6 вовлечены в метаболизм тамсулозина, так же как другие изотипы CYP, таким образом, сопутствующее применение препаратов, ингибирующих метаболизм этих ферментов, может приводить к повышению уровня тамсулозина. Метаболиты тамсулозина гидрохлорида подвергаются конъюгации с глюкуронидами или сульфатами перед экскрецией почками.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т. е. зависящий от концентрации) и один – ненасыщаемый

(т. е. не зависящий от концентрации). При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации. После однократного приема дутастерид быстро элиминируется из организма и имеет короткий период полувыведения, равный 3 – 9 дням.

При концентрациях в сыворотке выше 3 нг/мл клиренс дутастерида происходит медленнее (0,35 – 0,58 л/ч), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса элиминации с конечным периодом полувыведения 3 – 5 недель. При терапевтических концентрациях, на фоне ежедневного приема препарата Дуодарт®, преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.

Выведение

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После однократного приема внутрь препарата до достижения стационарного состояния у человека от 1,0 до 15,4 % (в среднем 5,4 %) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде. Остальная часть дозы экскретируется в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39, 21, 7 и 7 % соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5 %).

Через почки у человека экскретируются следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0,1 % дозы).

При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный период полувыведения составляет 3 – 5 недель.

Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях выше 0,1 нг/мл) до 4 – 6 месяцев после прекращения его приема.

Тамсулозина гидрохлорид и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом около 10 % препарата выделяется в неизменном виде с мочой. Период полувыведения тамсулозина гидрохлорида составляет 5 – 7 часов.

Пожилые мужчины

Фармакокинетику и фармакодинамику изучали у 36 здоровых мужчин в возрасте от 24 до 87 лет после приема одной дозы (5 мг) дутастерида. Между разными возрастными группами не было статистически значимых различий по таким фармакокинетическим параметрам дутастерида, как AUC (площадь под фармакокинетической кривой) и Cmax (максимальная концентрация). Не было обнаружено также статистически значимых различий в периодах полувыведения  дутастерида между возрастной группой 50 – 69 лет и возрастной группой старше 70 лет, в которую входит большинство мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Между возрастными группами не было значимых различий в степени снижения уровней ДГТ. Эти результаты демонстрируют отсутствие необходимости снижать дозу дутастерида у пожилых пациентов.

Показатели AUC и период полувыведения тамсулозина могут удлиняться у пожилых пациентов по сравнению с молодыми здоровыми мужчинами. Клиренс в целом не зависит от связывания тамсулозина с альфа-1 кислым гликопротеином, но уменьшается с возрастом, приводя к увеличению AUC примерно на 40% у пациентов 55-75 лет по сравнению с пациентами 20-32 лет.

Почечная недостаточность

Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику дутастерида не было изучено, но так как менее 0.1% дутастерида обнаруживается в моче после приема препарата в дозе 0.5 мг, нет необходимости в коррекции дозы дутастерида у пациентов с почечной недостаточностью.

Влияние тамсулазина изучалось у пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности - нет необходимости в коррекции дозы тамсулозина у таких пациентов. Нет данных по применению тамсулозина у пациентов с терминальной стадией почечной патологии.

Печеночная недостаточность

Влияние дутастерида на пациентов с печеночной недостаточностью не изучалось, однако вследствие его преимущественно печеночного метаболизма, ожидается увеличение экспозиции дутастерида у таких пациентов.

Не требуется коррекции дозы тамсулозина у пациентов со средней степенью печеночной недостаточности. Нет данных по применению тамсулозина у пациентов с тяжелой степенью патологии печени.

Фармакодинамика

Дуодарт® - комбинированный препарат дутастерида и тамсулозина с комплиментарным механизмом действия.

Дутастерид – двойственный ингибитор 5a-редуктазы. Он подавляет активность изоферментов 5a-редуктазы 1-го и 2-го типов, которые ответственны за превращение тестостерона в 5a-дигидротестостерон. Дигидротестостерон (ДГТ) является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы. Дутастерид снижает уровень ДГТ, уменьшает размеры предстательной железы, уменьшает симптомы заболевания, приводит к улучшению мочеиспускания, снижению риска возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении.

Влияние на концентрацию дигидротестостерона (ДГТ) и тестостерона

Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций ДГТ является дозозависимым и наблюдается через 1 – 2 недели после начала лечения. Через 1 – 2 недели приема дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки медианные значения концентраций ДГТ в сыворотке снижаются на

85 – 90 % соответственно.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) при приеме дутастерида в дозе 0.5 мг в сутки средние показатели снижения уровня ДГТ составили 94% в течение первого года и 93% - в течение второго года терапии; средние показатели тестостерона в сыворотке увеличились на 19% в течение первого и второго годов лечения.  Данный эффект обусловлен снижением уровня 5-альфа редуктазы и не ведет к развитию каких-либо известных побочных реакций.

Тамсулозина гидрохлорид – блокатор постсинаптических α1a-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1a-адренорецепторов приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как обструктивные симптомы, так и ирритативные симптомы, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при ДГПЖ.

Список лекарств от простатита (28 сравненных)

Простатит - это опухоль и воспаление предстательной железы. Предстательная железа - это небольшая железа в форме грецкого ореха, которая находится чуть ниже мочевого пузыря и окружает уретру у мужчин. Он выделяет жидкость простаты, один из основных компонентов спермы.

Простатит может развиться у мужчин любого возраста, но чаще поражает мужчин в возрасте от 30 до 50 лет. Существует 2 основных типа:

  • хронический простатит: наиболее частые, обычно не связанные с инфекцией, симптомы появляются и исчезают в течение нескольких месяцев
  • острый простатит: редко, симптомы возникают внезапно и требуют немедленного лечения, обычно вызваны инфекцией

Каковы симптомы простатита?

Симптомы различаются в зависимости от того, является ли простатит острым или хроническим.

Симптомы острого простатита могут включать:

  • Боль вокруг полового члена, яичек, заднего прохода, нижней части живота или поясницы. Может быть тяжелым
  • Боль при дефекации (выделение испражнений)
  • Боль при мочеиспускании (мочеиспускании), частое мочеиспускание (особенно ночью, неотложное мочеиспускание, проблемы с началом или «стоп-старт» мочеиспускания, либо кровь в моче
  • Полная невозможность мочеиспускания (требуется неотложная медицинская помощь)
  • Плохое самочувствие с болями и, возможно, лихорадкой
  • Густые выделения из полового члена

Симптомы хронического простатита обычно длятся не менее 3 месяцев и могут включать:

  • Боль вокруг полового члена, яичек, заднего прохода, нижней части живота или поясницы.Может быть тяжелым
  • Боль при мочеиспускании (мочеиспускании), частое мочеиспускание (особенно ночью, неотложное мочеиспускание, проблемы с началом или «стоп-старт» мочеиспускания, либо кровь в моче
  • Увеличенная или болезненная простата при ректальном исследовании, хотя в некоторых случаях она может быть нормальной
  • Эректильная дисфункция, боль при эякуляции или боль в области таза после секса.

Как лечат простатит?

Немедленно обратитесь к врачу, если у вас возникнут внезапные и серьезные симптомы простатита.Острый простатит обычно лечат с помощью обезболивающих и двух-четырехнедельного курса антибиотиков. Если вы не можете мочиться, может потребоваться госпитализация.
Если у вас есть симптомы хронического простатита, вас могут направить к урологу, который специализируется на проблемах мочеполовой системы и лечении. Лечение может включать:

  • Обезболивающие
  • Альфа-адреноблокаторы - помогают расслабить мышцы предстательной железы и основания мочевого пузыря.
  • Антибиотики.
.

отзывов пользователей дутастерида о доброкачественной гиперплазии предстательной железы на Drugs.com

Также известен как: Avodart

Следующая информация НЕ предназначена для поддержки какого-либо конкретного лекарства. Хотя эти обзоры могут быть полезны, они не заменяют опыт, знания и суждения практикующих врачей.

Суммарный рейтинг дутастерида

Рейтинги пользователей
10 31% (11)
9 14% (5)
8 6% (2)
7 11% (4)
6 8% (3)
5 8% (3)
4 6% (2)
3 3% (1)
2 3% (1)
1 11% (4)

Обзоры дутастерид

Подробнее о доброкачественной гиперплазии предстательной железы

IBM Watson Micromedex
Проверка симптомов
Симптомы и лечение
Лекарства.com Health Center
Клинические коды МКБ-10 CM (внешние)

Подробнее о дутастериде

Потребительские ресурсы

Другие бренды: Avodart

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие лечебные руководства

.

Duodart - Drugs.com

Duodart может быть доступен в странах, перечисленных ниже.

Спички ингредиентов для Duodart

Дутастерид

Дутастерид упоминается в качестве ингредиента Duodart в следующих странах:

  • Аргентина
  • Австралия
  • Босния и Герцеговина
  • Болгария
  • Чили
  • Хорватия (Hrvatska)
  • Кипр
  • Чешская Республика
  • Финляндия
  • Грузия
  • Греция
  • Гонконг
  • Исландия
  • Индонезия
  • Израиль
  • Македония
  • Малайзия
  • Норвегия
  • Оман
  • Перу
  • Филиппины
  • Польша
  • Румыния
  • Сербия
  • Сингапур
  • Словакия
  • Испания
  • Таиланд
  • Турция

Тамсулозин

Тамсулозин упоминается в качестве ингредиента Duodart в следующих странах:

  • Кипр
  • Перу
  • Сербия
  • Таиланд
  • Турция

Тамсулозина гидрохлорид (производное тамсулозина) упоминается в качестве ингредиента Duodart в следующих странах:

  • Аргентина
  • Австралия
  • Босния и Герцеговина
  • Болгария
  • Чили
  • Хорватия (Hrvatska)
  • Чешская Республика
  • Финляндия
  • Грузия
  • Греция
  • Гонконг
  • Исландия
  • Индонезия
  • Израиль
  • Малайзия
  • Норвегия
  • Оман
  • Филиппины
  • Польша
  • Румыния
  • Сингапур
  • Словакия
  • Испания

Важное примечание: препараты.com находится в БЕТА версии. Это означает, что он все еще находится в разработке и может содержать неточности. Он не предназначен для замены опыта и суждений вашего врача, фармацевта или другого медицинского работника. Его не следует толковать как указание на то, что использование каких-либо лекарств в любой стране безопасно, подходит или эффективно для вас. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом перед применением каких-либо медикаментов.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

.

отзывов пользователей Avodart о доброкачественной гиперплазии предстательной железы на Drugs.com

Следующая информация НЕ предназначена для поддержки какого-либо конкретного лекарства. Хотя эти обзоры могут быть полезны, они не заменяют опыт, знания и суждения практикующих врачей.

Avodart Обзор рейтингов

Рейтинги пользователей
10 30% (8)
9 15% (4)
8 7% (2)
7 11% (3)
6 11% (3)
5 7% (2)
4 7% (2)
3 4% (1)
2 0% (0)
1 7% (2)

Обзоры Avodart

Узнайте больше о доброкачественной гиперплазии предстательной железы

IBM Watson Micromedex
Проверка симптомов
Симптомы и лечение
Лекарства.com Health Center
Клинические коды МКБ-10 CM (внешние)

Подробнее о Аводарте (дутастерид)

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Соответствующие лечебные руководства

.

Смотрите также